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MIDOTENS*
GRAGEAS
Tratamiento de la hipertensión leve y moderada
BOEHRINGER INGELHEIM PROMECO, S.A. de C.V.

- FORMA FARMACEUTICA Y FORMULACION
- INDICACIONES TERAPEUTICAS
- FARMACOCINETICA Y FARMACODINAMIA EN HUMANOS
- CONTRAINDICACIONES
- PRECAUCIONES
- PRECAUCIONES O RESTRICCIONES DE USO DURANTE EL EMBARAZO O LA LACTANCIA Y RELACION CON EFECTOS DE MUTAGENESIS, TERATOGENESIS Y SOBRE LA FERTILIDAD
-
REACCIONES SECUNDARIAS Y ADVERSAS
- INTERACCIONES MEDICAMENTOSAS Y DE OTRO GENERO
- ALTERACIONES DE PRUEBAS DE LABORATORIO
- PRECAUCIONES Y RELACION CON EFECTOS DE CARCINOGENESIS
- DOSIS Y VIA DE ADMINISTRACION
- SOBREDOSIFICACION O INGESTA ACCIDENTAL: MANIFESTACIONES Y MANEJO ANTIDOTOS
- PRESENTACION
- RECOMENDACIONES PARA ALMACENAMIENTO
- LEYENDAS DE PROTECCION
- NOMBRE DEL LABORATORIO Y DIRECCION
- NUMERO DE REGISTRO DEL MEDICAMENTO

 

FORMA FARMACEUTICA Y FORMULACION:
Cada gragea contiene:

Lacidipino ..................................... 4 mg
Excipiente c.b.p.
.................... 1 gragea

INDICACIONES TERAPEUTICAS: Tratamiento de la hipertensión leve y moderada.

Propiedades farmacológicas: El lacidipino es un potente y específico calcio-antagonista con una selectividad predominante por los canales de calcio en la musculatura de los pequeños vasos. Su principal acción es la vasodilatación de las arteriolas periféricas, reduciendo de esta forma las resistencias vasculares y disminuyendo la presión sanguínea.

FARMACOCINETICA Y FARMACODINAMIA EN HUMANOS: MIDOTENS* (lacidipino) se absorbe en forma rápida por vía oral y la biodisponibilidad absoluta es > a 10%; la concentración máxima alcanzada es de 3 ng/ml aproximadamente al cabo de 1 hora.

Se alcanza un nivel plasmático estable tras la administración de la tercera dosis. La unión a las proteínas plasmáticas es de 94.5 a 99%. La vida media de eliminación es de aproximadamente 8 horas. Se metaboliza en el hígado como efecto de primer paso y los metabolitos principales son derivados inactivos piridínicos y carboxílicos, los que se eliminan por vía biliar y a través de las heces. Los niveles plasmáticos alcanzados en individuos hipertensos son muy similares a los registrados en voluntarios sanos y tras la administración repetida del fármaco no se da lugar a acumulación.

La ingesta de alimentos no interfiere con la farmacocinética de lacidipino y lo mismo se observa en pacientes con disminución de la función renal.

MIDOTENS* (lacidipino) es un calcioantagonista, por lo que ejerce una acción selectiva sobre los canales de calcio a nivel de la musculatura lisa vascular.

Dilata las arteriolas periféricas, por lo que reduce la resistencia vascular y disminuye la presión sanguínea.

Mediante estudios en humanos se observó que con dosis de 2 mg ocurre un descenso de la resistencia periférica proporcional a la dosis y simultáneamente se observó una ligera elevación de la frecuencia y del ritmo cardiaco. Con dosis de 4 mg ocurrió una instauración más gradual de los efectos hemodinámicos y una mayor duración del efecto hipotensor. Sobre la hemodinámia sistémica y carotídea indujo una disminución de la resistencia periférica y aumento del flujo cerebral, considerado éste como un efecto favorable adicional ejercido por el fármaco.

Tras la administración en voluntarios sanos de dosis de 4 mg de lacidipino, se observó una mínima prolongación del intervalo QT.

CONTRAINDICACIONES:

o  Hipersensibilidad al principio activo.

o  No se administre durante el embarazo, ni en mujeres en periodo de lactación.

PRECAUCIONES: En estudios especializados, MIDOTENS* ha demostrado carecer de efectos sobre la función del nodo sinoauricular (SA) y sobre la conducción del nodo auriculoventricular (AV). De cualquier manera, la teoría acerca de que los calcioantagonistas puedan afectar la actividad de los nodos SA y AV debe ser tomada en consideración, y deben tomarse las medidas necesarias en los pacientes en los que existan anormalidades subyacentes.

Como ha sido reportado con otros antagonistas dihidropiridínicos de los canales del calcio, MIDOTENS* debe ser utilizado con cuidado en pacientes con prolongación congénita o adquirida del intervalo QT. MIDOTENS* debe ser administrado con cuidado en pacientes tratados en forma concomitante con medicamentos conocidos que prolonguen el intervalo QT tales como los antiarrítmicos clase I y III, antidepresivos tricíclicos, algunos antipsicóticos, antimicrobianos (por ejemplo, eritromicina) y algunos antihistamínicos (por ejemplo, terfenadina).

En voluntarios sanos, en pacientes, así como en estudios preclínicos, MIDOTENS* no inhibió la contractilidad miocárdica. Sin embargo, como sucede con otros calcioantagonistas, MIDOTENS* debe ser utilizado con cuidado en pacientes con baja reserva cardiaca.

Como sucede con otros calcioantagonistas dihidropiridínicos, MIDOTENS* debe ser utilizado con cuidado en pacientes con angina de pecho inestable o posterior a infarto del miocardio reciente.

Debe tenerse sumo cuidado con pacientes con insuficiencia hepática pues el efecto antihipertensivo puede verse incrementado.

No existe evidencia alguna de que MIDOTENS* altere la tolerancia a la glucosa o de que altere el control diabético.

PRECAUCIONES O RESTRICCIONES DE USO DURANTE EL EMBARAZO O LA LACTANCIA Y RELACION CON EFECTOS DE MUTAGENESIS, TERATOGENESIS Y SOBRE LA FERTILIDAD: No existe información sobre la innocuidad de MIDOTENS* durante el embarazo. Estudios efectuados en animales no han demostrado efectos teratogénicos ni menoscabo del desarrollo de los fetos.

Estudios de transferencia a la leche efectuados en animales, indican que existe la posibilidad de que los metabolitos del fármaco sean excretados en escasa proporción a través de la leche materna.

MIDOTENS* solamente deberá ser utilizado durante el embarazo o la lactancia cuando los beneficios potenciales para la madre sean superiores a la posibilidad del desencadenamiento de efectos adversos sobre el feto o el neonato. Deberá considerarse la posibilidad de que MIDOTENS* provoque relajación de la musculatura uterina si es administrado al término del embarazo.

Carece de efectos mutagénicos, teratogénicos y sobre la fertilidad.

REACCIONES SECUNDARIAS Y ADVERSAS: MIDOTENS* suele ser bien tolerado. En algunos casos se pueden presentar efectos secundarios leves relacionados con la acción farmacológica del medicamento. Los más comunes son cefalea, ruborización facial, edema, desvanecimiento y palpitaciones, efectos que suelen ser transitorios y que por lo general desaparecen al continuarse el tratamiento con la posología indicada. Excepcionalmente astenia, exantema (incluyendo eritema y prurito), náuseas y poliuria.

Dolor torácico y en muy reducido número de casos hiperplasia gingival.

INTERACCIONES MEDICAMENTOSAS Y DE OTRO GENERO: La coadministración de MIDOTENS* con otros hipotensores como diuréticos y beta-bloqueadores, puede dar lugar a un efecto hipotensor aditivo. Con la administración simultánea de cimetidina puede darse lugar a un incremento de la concentración plasmática del principio activo de MIDOTENS*.

No se ha detectado interacción con hipotensores de uso común como b-bloqueadores, diuréticos o digoxina.

ALTERACIONES DE PRUEBAS DE LABORATORIO: Excepcionalmente, aumento reversible de la fosfatasa alcalina.

PRECAUCIONES Y RELACION CON EFECTOS DE CARCINOGENESIS: No han sido reportados.

DOSIS Y VIA DE ADMINISTRACION:

Dosis: La dosis recomendada es de 4 mg al día por vía oral.

Debe tomarse en el mismo horario todos los días, preferentemente por las mañanas.

Puede tomarse simultáneamente con los alimentos.

De ser necesario, la dosis puede ser aumentada a 6 mg (11/2 gragea) tras un lapso de tratamiento no menor a 3 ó 4 semanas con la dosis de 4 mg a menos que el estado clínico del paciente requiera de una dosificación ascendente más rápida.

En pacientes con deterioro de la función renal, la dosis podrá ser de 4 mg al día dado que el medicamento no se excreta por vía renal.

En los pacientes con hepatopatías, la dosis inicial deberá ser de 2 mg al día (1/2 gragea), debido a que la biodisponibilidad del medicamento puede incrementarse, dando lugar a un efecto hipotensor más intenso.

La dosis inicial para personas de edad avanzada es de 2 mg (1/2 gragea), una vez al día y tras 4 semanas de tratamiento, de ser necesario, podrá incrementarse a 4 mg una vez al día.

El tratamiento puede continuarse indefinidamente siempre que el médico tratante lo considere pertinente.

Vía de administración: Oral.

SOBREDOSIFICACION O INGESTA ACCIDENTAL: MANIFESTACIONES Y MANEJO ANTIDOTOS: No se han registrado casos de sobredosificación con MIDOTENS*. Si ésta llegara a ocurrir, lo más probable es que se suscite vasodilatación periférica prolongada con hipotensión y taquicardia. Teóricamente también pudiera desencadenarse bradicardia o una conducción AV prolongada. No existe ningún antídoto específico por lo que deberán adoptarse medidas generales para vigilar y controlar la función cardiaca y las cifras tensionales.

PRESENTACION: Caja con 14 grageas de 4 mg.

RECOMENDACIONES PARA ALMACENAMIENTO: No se exponga a la luz directa del sol. Las grageas no deberán extraerse del envase metálico hasta el momento de su administración. Consérvense a temperatura ambiente a no más de 30°C.

LEYENDAS DE PROTECCION:

No se dejen al alcance de los niños.
Su venta requiere receta médica.

NOMBRE DEL LABORATORIO Y DIRECCION:
Acondicionado y distribuido en México por:
BOEHRINGER INGELHEIM PROMECO, S.A. de C.V.
Calle del Maíz No. 49
Xaltocan Xochimilco 16090 México, D.F.
Hecho en Francia por:
Boehringer Ingelheim France
12 Rue Andre Huet 51100 Teims
* Marca registrada

NUMERO DE REGISTRO DEL MEDICAMENTO:
Reg. Núm. 286M94, S.S.A. IV
AEAR-111133/RM2001/IPPA