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NEURALIN*
SOLUCION INYECTABLE
Antineurítico y antiinflamatorio
CHINOIN,
PRODUCTOS FARMACEUTICOS, S.A. de C.V.

- FORMA FARMACEUTICA Y FORMULACION
- INDICACIONES TERAPEUTICAS

- FARMACOCINETICA Y FARMACODINAMIA EN HUMANOS
- CONTRAINDICACIONES
- PRECAUCIONES O RESTRICCIONES DE USO DURANTE EL EMBARAZO O LA LACTANCIA
- REACCIONES SECUNDARIAS Y ADVERSAS
- INTERACCIONES MEDICAMENTOSAS Y DE OTRO GENERO
- ALTERACIONES DE PRUEBAS DE LABORATORIO
- PRECAUCIONES Y RELACION CON EFECTOS DE CARCINOGENESIS, MUTAGENESIS, TERATOGENESIS Y SOBRE LA FERTILIDAD
- DOSIS Y VIA DE ADMINISTRACION
- SOBREDOSIFICACION O INGESTA ACCIDENTAL: MANIFESTACIONES Y MANEJO (ANTIDOTOS)
- PRESENTACIONES
- RECOMENDACIONES PARA ALMACENAMIENTO
- LEYENDAS DE PROTECCION
- NOMBRE DEL LABORATORIO Y DIRECCION
- NUMERO DE REGISTRO DEL MEDICAMENTO

 

FORMA FARMACEUTICA Y FORMULACION:
Ampolleta No. I:

Clorhidrato de tiamina (vitamina
   B1)
............................................. 0 mg
Clorhidrato de piridoxina (vitamina
   B6)
............................................. 0 mg
Hidroxocobalamina
    (vitamina B12)
..................... 5,000 mg
Vehículo c.b.p. ............................... 2 ml
Ampolleta No. II:
Dexametasona sodio fosfato
   equivalente a
............................. 4 mg
   de dexametasona fosfato
Clorhidrato de
   lidocaína
.................................. 30 mg
Vehículo c.b.p. ............................... 1 ml

INDICACIONES TERAPEUTICAS:

o   Neurología: Neuritis, neuralgias, polineuritis, neuralgia intercostal, ciática, paresia facial, radiculoneuritis, síndrome cervical, hernia del disco intervertebral, mialgias, lumbalgias, tindinitis, síndrome escapulohumeral.

o   Ortopedia y traumatología: Traumatismo pre y posoperatorio, indicado principalmente para el tratamiento inicial intenso de neuritis aguda y del reumatismo articular o extraarticular, en los cuales la inflamación debe reducirse con rapidez.

FARMACOCINETICA Y FARMACODINAMIA EN HUMANOS: Aun cuando las vitaminas B1, B6, B12 intervienen en el metabolismo de todas las células del organismo, su actividad predominante es sobre las células del sistema nervioso, de ahí que se les denomine vitaminas neurotropas.

Tiamina (vitamina B1): La absorción de la tiamina, tras la administración intramuscular es rápida y completa, en tanto que su absorción intestinal es limitada con un máximo diario de 8 a 15 mg. La tiamina se absorbe en el intestino delgado por dos procesos, uno activo y otro pasivo. No existen evidencias de que la tiamina sintetizada por las bacterias intestinales sea una fuente aprovechable para el organismo.

Los tejidos utilizan aproximadamente un miligramo de tiamina al día, cantidad que constituye la demanda diaria. Cuando la ingestión es inferior a dicha cantidad, la tiamina no aparece en la orina o sólo en cantidades muy pequeñas. La pirimidina proviene de la escisión de la molécula tiamínica, cuando el ingreso excede de la necesidad mínima diaria, aparece el excedente como pirimidina o tiamina en la orina.

o   Acción: La tiamina resulta indispensable para el transporte de los carbohidratos que dan lugar a la producción de energía (ATP) e interviene en la síntesis de acetilcolina (mediador químico neuronal).

Piridoxina (vitamina B6): La piridoxina, piridoxal y piridoxamina son rápidamente absorbidos por el aparato gastrointestinal después de la administración oral; sin embargo, la absorción gastrointestinal puede ser disminuida en pacientes con síndrome de malabsorción posresección gastrica. Las concentraciones séricas normales de piridoxina son de 30 a 80 micro g/ml. La vitamina B6 se almacena principalmente en el hígado y en menores cantidades en el músculo y en el cerebro. El piridoxal y el fosfato de piridoxal, las formas principales de la vitamina presentes en sangre, están altamente ligadas a las proteínas.

En los eritrocitos la piridoxina es convertida a fosfato de piridoxal y la piridoxina convertida a fosfato de piridoxina. La riboflavina es un factor requerido para la conversión de fosfato de piridoxina a fosfato de piridoxal.

La vida media biológica de la piridoxina es de aproximadamente 15 a 20 días; en el hígado el piridoxal es oxidado a ácido piridóxico, el cual es excretado por la orina.

Hidroxocobalamina (vitamina B12): Tras su administración oral, la vitamina B12 es regularmente absorbida por el intestino delgado distal.

En el estómago la vitamina B12 libre se une al factor intrínseco, el cual es una glicoproteína secretada por la mucosa gástrica necesaria para su absorción activa desde el aparato gastrointestinal. El complejo es detenido transitoriamente en receptores específicos de la pared del íleo distal, antes de que la porción vitamínica sea absorbida a la circulación sistémica. El calcio y un pH elevado, es requerido para la unión en los sitios receptores. El mecanismo de transporte del factor intrínseco es saturado por 1.5 a 3 micro g de vitamina B12, cantidades adicionales de vitaminas pueden ser absorbidas independientemente del factor intrínseco, por el proceso de difusión pasiva a través de la pared intestinal. Este mecanismo de difusión pasiva es importante sólo en presencia de cantidades de vitaminas mayores de 1 mg.

Tras la administración por vía oral de vitamina B12 en dosis menores de 3 micro g, la concentración plasmática se alcanza hasta después de 8 a 12 horas, debido a que la vitamina es retenida transitoriamente en la pared del íleon distal.

En las células de la mucosa intestinal, la vitamina B12 es liberada del complejo valor intrínseco-vitamina B12 y se une rápidamente a las proteínas del plasma en la sangre y principalmente en la transcobalamina II. Alguna cantidad menor de vitamina B12 está unida a la proteína de almacenamiento transcobalamina III. Las concentraciones plasmáticas de transcobalamina II disminuyen después que la vitamina B12 es absorbida. En estado de ayuno, la mayor parte de la vitamina circulante se une a la transcobalamina I. La vitamina B12 es distribuida en el hígado, la médula ósea y en otros tejidos incluyendo la placenta.

El almacenamiento corporal total de vitamina B12 en sujetos sanos está estimado en un rango de 1 a 11 mg, con un promedio de 5 mg, del cual, 50 a 90% es almacenado en el hígado.

En sujetos sanos recibiendo solamente vitamina B12 como dieta, alrededor de 1 mg es absorbido y menos de 0.25% de la vitamina es usualmente excretada en orina diariamente cuando la vitamina B12 es administrada en cantidades que exceden la capacidad de unión en plasma, hígado y otros tejidos está libre en sangre y disponible para excreción urinaria.

o   Acción: La vitamina B12 está involucrada en funciones tan importantes como la síntesis de los ácidos nucleicos, la síntesis de la vaina de mielina de las fibras nerviosas y en el proceso de maduración de los eritrocitos.

Dexametasona: La dexametasona es un derivado flourinado de la prednisolona con activación potente glucocorticoide, el cual es utilizado principalmente para el tratamiento de procesos alérgicos o inflamatorios.

Los corticosteroides en la circulación se encuentran ampliamente unidos a proteínas del plasma y principalmente a globulinas y en menor grado a la albúmina. Los corticosteroides unidos a la globulina poseen una alta afinidad aunque baja capacidad de enlace total, mientras que los unidos a la albúmina presentan una baja afinidad pero una gran capacidad de unión. Solamente los corticosteroides libres tienen efectos farmacológicos.

La dexametasona se absorbe rápidamente por el aparato gastrointestinal. Su tiempo de vida media plasmática corresponde a aproximadamente 190 minutos. La unión de la dexametasona a las proteínas del plasma es menor que para la mayoría de los corticosteroides.

Los corticosteroides son principalmente metabolizados en el hígado y en menor grado en el riñón y son excretados por la orina.

El menor metabolismo y menor afinidad por las proteínas plasmáticas de los corticosteroides sintéticos puede explicar su mayor potencia en comparación con los corticosteroides naturales.

o   Acción: La dexametasona es un potente glucocorticoide y sus efectos farmacológicos más importantes incluyen la actividad antiinflamatoria, el metabolismo de carbohidratos dando lugar a la síntesis de glucosa a partir de las gluconeogénesis, el metabolismo de las grasas y el aumento de la capacidad de contracción muscular.

CONTRAINDICACIONES:

o   Ulcera gástrica y duodenal, infecciones micóticas generalizadas, infecciones víricas (varicela, herpes zoster), glaucoma, hipertensión, insuficiencia hepática o renal, psicosis grave, estados convulsivos, tuberculosis, diabetes mellitus, insuficiencia cardiaca congestiva, osteoporosis e hipersensibilidad a los componentes de la fórmula.

o   La hidroxocobalamina no debe ser usada en enfermedad temprana de Leber (atrofia del nervio óptico hereditario).

PRECAUCIONES O RESTRICCIONES DE USO DURANTE EL EMBARAZO O LA LACTANCIA: El uso de este producto durante el embarazo queda bajo criterio del médico. No se administre durante la lactancia.

REACCIONES SECUNDARIAS Y ADVERSAS: Ocasionalmente puede ocurrir úlcera gástrica y/o duodenal, insomnio, irritabilidad, nerviosismo, euforia, rash, vómito y en ocasiones choque anafiláctico en personas susceptibles.

INTERACCIONES MEDICAMENTOSAS Y DE OTRO GENERO: El uso concomitante de glucocorticoides con diuréticos y/o glucósidos cardiacos; hipoglucemiantes, antiinflamatorios no esteroideos; anticoagulantes orales y vacunas activas, puede inducir la aparición de interacciones clínicamente importantes.

Los glucocorticoides pueden ser menos eficaces cuando se usan simultáneamente con fármacos inductores de las enzimas hepáticas como: rifampicina, efedrina, barbitúricos, fenitoína y primidona.

El clorhidrato de piridoxina revierte los efectos terapéuticos de la levodopa.

ALTERACIONES DE PRUEBAS DE LABORATORIO: Se han reportado con la piridoxina resultando falsos negativos en la determinación de urobilinógeno en la prueba de la mancha, cuando se usa el reactivo de Ehrlich.

Las pruebas sanguíneas microbiológicas diagnosticadas de la vitamina B12 son invalidadas por el metotrexato y la mayoría de los antimicrobianos.

La administración previa de hidroxocobalamina puede resultar en pruebas falsas-positivas para anticuerpos al factor intrínseco, los cuales están presentes en sangre en aproximadamente 50% de pacientes con anemia perniciosa.

Se ha reportado que la tiamina da falsos-positivos cuando se utiliza el método de fosfotungstato para la determinación del ácido úrico y en la prueba de la mancha de orina con el reactivo de Ehrlich para urobilinógeno. También se ha reportado que grandes dosis interfieren con la determinación expectrofotométrica de Schich y Waxler, en la determinación de concentraciones séricas de teofilina.

PRECAUCIONES Y RELACION CON EFECTOS DE CARCINOGENESIS, MUTAGENESIS, TERATOGENESIS Y SOBRE LA FERTILIDAD: En los estudios realizados con animales, no existen reportes de carcinogenicidad, mutagenicidad, teratogenicidad ni alteraciones en la fertilidad.

DOSIS Y VIA DE ADMINISTRACION: Mezclar el contenido de una ampolleta No. I y II. Aplicar por vía intramuscular profunda, cada 24 horas hasta por 5 días.

SOBREDOSIFICACION O INGESTA ACCIDENTAL: MANIFESTACIONES Y MANEJO (ANTIDOTOS): Aunque se ha considerado a la piridoxina relativamente no tóxica, a largo plazo (ejemplo, dos meses o más), la administración de megadosis (ejemplo, usualmente 2 g o más diarios), puede ocasionar neuropatía sensorial o síndrome neuropático.

Al descontinuar la piridoxina, la disfunción neurológica mejora gradualmente hasta la recuperación satisfactoria de los pacientes.

PRESENTACIONES:

Caja con una ampolleta No. I conteniendo vitaminas y una ampolleta No. II conteniendo la dexametasona y lidocaína.

RECOMENDACIONES PARA ALMACENAMIENTO: Consérvese en lugar fresco y seco.

LEYENDAS DE PROTECCION: Literatura exclusiva para médicos. No se deje al alcance de los niños. Su venta requiere receta médica.

Dosis: La que el médico señale.

No se administre durante el embarazo y lactancia.

NOMBRE DEL LABORATORIO Y DIRECCION:
CHINOIN,
PRODUCTOS FARMACEUTICOS, S.A. de C.V.
Lago Tangañica No. 18
Colonia Granada 11520 México, D.F.
* Marca registrada

NUMERO DE REGISTRO DEL MEDICAMENTO:
Reg. Núm. 011M2000, S. S. A.
AEAR-406923/R2000/IPPA