DEXLIN  TABLETAS Nimesulide 

DEXLIN
TABLETAS
Analgésico, antipirético y antiinflamatorio
ARLEX DE MEXICO, S.A. de C.V.

– FORMA FARMACEUTICA Y FORMULACION

– INDICACIONES TERAPEUTICAS

– FARMACOCINETICA Y FARMACODINAMIA EN HUMANOS

– CONTRAINDICACIONES

– PRECAUCIONES GENERALES

– PRECAUCIONES O RESTRICCIONES DE USO DURANTE EL EMBARAZO O LA LACTANCIA

– REACCIONES SECUNDARIAS Y ADVERSAS

– INTERACCIONES MEDICAMENTOSAS Y DE OTRO GENERO

– ALTERACIONES DE PRUEBAS DE LABORATORIO

– PRECAUCIONES Y RELACION CON EFECTOS DE CARCINOGENESIS, MUTAGENESIS, TERATOGENESIS Y SOBRE LA FERTILIDAD

– DOSIS Y VIA DE ADMINISTRACION

– SOBREDOSIFICACION O INGESTA ACCIDENTAL: MANIFESTACIONES Y MANEJO (ANTIDOTOS)

– PRESENTACIONES

– RECOMENDACIONES PARA ALMACENAMIENTO

– LEYENDAS DE PROTECCION

– NOMBRE DEL LABORATORIO Y DIRECCION

– NUMERO DE REGISTRO DEL MEDICAMENTO

 

 

FORMA FARMACEUTICA Y FORMULACION:
Cada tableta contiene:

Nimesulide ………………………….. 100 mg
Excipiente c.b.p. ………………… 1 tableta

INDICACIONES TERAPEUTICAS: DEXLIN está indicado como analgésico, antipirético y antiinflamatorio del tejido blando; como coadyuvante en el tratamiento de padecimientos que cursen con inflamación, dolor y fiebre producidos por infecciones agudas de las vías respiratorias superiores (faringitis, faringoamigdalitis, amigdalectomía, sinusitis, otitis), así como en otras enfermedades tales como:

o   Afecciones periarticulares y del aparato musculoesquelético, como tratamiento analgésico y antiinflamatorio de artritis reumatoide, osteoartritis, bursitis, tendinitis, luxaciones y esguinces.

o   Pediatría: En padecimientos del tejido blando que cursen con inflamación, dolor y fiebre.

o   Cirugía general: En heridas y estados posquirúrgicos.

o   Odontología: En cirugía dental y extracciones, como analgésico y antiinflamatorio.

o   Ginecología: En dismenorrea.

FARMACOCINETICA Y FARMACODINAMIA EN HUMANOS: DEXLIN se absorbe con rapidez a nivel gastrointestinal. Los parámetros evaluados para su administración oral son:

o   Vida media: 3.61 horas.

o   Concentración máxima: 4.72 mg/ml.

o   Tiempo de concentración máxima: 2.31 horas.

o   Volumen de distribución: 328.2 ml/kg.

o   Depuración total: 76.2 ml/kg/hora.

La unión de DEXLIN con las proteínas plasmáticas es del orden de 96% y es directamente proporcional a su concentración plasmática. En el hombre, DEXLIN se metaboliza en forma extensa; el metabolito 4-hidroximesulide es el único identificado en el plasma humano. DEXLIN se elimina principalmente por vía urinaria como fármaco biotransformado y el resto es eliminado por las heces.

In vivo, DEXLIN demuestra una potencia antiinflamatoria tres veces superior a la indometacina. In vitro, se ha demostrado que nimesulide inhibe la biosíntesis de las prostaglandinas con una potencia superior a la del ácido acetilsalicílico.

Las consideraciones de orden químico sobre la estructura molecular de nimesulide, atribuyen a este fármaco una actividad inhibidora o neutralizadora de los radicales superóxido producidos por los neutrófilos y macrófagos, que están presentes en la oxidación del ácido araquidónico en gran cantidad durante el transcurso de los procesos inflamatorios, dando lugar de este modo a su potente acción antiinflamatoria.

Los radicales libres de oxígeno son capaces de alterar reversible e irreversiblemente compuestos bioquímicos, como ácidos nucleicos, proteínas, aminoácidos libres, lípidos, lipoproteínas, carbohidratos y moléculas presentes en el tejido conectivo causando daño tisular directo. Por otro lado, se ha demostrado que, en condiciones normales, la alfa1-antitripsina regula la actividad proteolítica de la elastasa y es capaz de pasar de la circulación sanguínea a los tejidos inflamados y de inhibir esta enzima, debido a la afinidad que tienen los radicales superóxido con la alfa1-antitripsina.

El descubrimiento de que la elastasa de los neutrófilos contribuye sustancialmente a la destrucción del tejido conjuntivo en varias condiciones patológicas, particularmente las enfermedades del aparato respiratorio, ha conducido a buscar inhibidores adecuados de esta enzima para uso terapéutico.

De esta forma se encontró que nimesulide logró reducir eficazmente la disponibilidad del radical superóxido en el microambiente de los neutrófilos, logrando un efecto protector sobre la alfa1-antitripsina, lo cual contribuye a su acción antiinflamatoria al limitar la actividad destructiva de la elastasa y evitar así el daño tisular, marcando una diferencia con los antiinflamatorios no esteroides (AINES) que no actúan sobre los radicales superóxido.

El mecanismo de acción de DEXLIN sobre el radical superóxido, confiere a la molécula un perfil terapéutico diferente con respecto de aquellos fármacos antiinflamatorios que funcionan únicamente como inhibidores de la biosíntesis de las prostaglandinas.

Por ello, con DEXLIN se logra el control de la inflamación y del dolor, ya que permite mejoría clínica a partir de la primera dosis.

En conclusión, la acción antiinflamatoria de DEXLIN es producida al limitar la acción de los radicales superóxido que provocan daño tisular. El efecto antipirético se debe a que reduce la vasodilatación. La acción analgésica se deriva de la inhibición de la síntesis de prostaglandinas reduciendo así el dolor.

Diferentes estudios han demostrado que en las afecciones de las vías respiratorias DEXLIN facilita la penetración del antibiótico, coadyuvando a una eficaz remisión sintomatológica.

La vida media prolongada de DEXLIN permite una cómoda posología de cada 12 horas, lo que conduce a un mayor apego al tratamiento por los pacientes.

Clínicamente se ha observado que DEXLIN tiene buena tolerancia y baja incidencia de efectos secundarios gástricos.

Experimentalmente se ha demostrado que nimesulide no induce alteraciones gástricas de la biosíntesis del PGI2 y PGE2, que fueran significativas para la citoprotección gástrica a diferencia del ácido acetilsalicílico, naproxeno y de la indometacina. La eficacia antiinflamatoria de nimesulide no se vio modificada en los animales suprarrenalectomizados.

CONTRAINDICACIONES:

DEXLIN está contraindicado en pacientes con hipersensibilidad conocida a nimesulide, también está contraindicado en pacientes con antecedentes de reacciones de hipersensibilidad (como broncospasmo, rinitis y urticaria) en respuesta a otros fármacos antiinflamatorios no esteroideos.

No se deberá administrar en sujetos con úlcera péptica activa, antecedentes de ulceración recurrente, hemorragia gastrointestinal activa o enfermedad intestinal inflamatoria.

También deberá evitarse su administración en pacientes con alteraciones en la coagulación e insuficiencia renal. DEXLIN está contraindicado en pacientes con insuficiencia cardiaca, renal y hepática. No se administre a niños menores de un año.

PRECAUCIONES GENERALES: DEXLIN debe manejarse con cuidado en pacientes con antecedentes de alteración hepática severa si se administra por periodos prolongados.

Los pacientes que experimenten síntomas compatibles con daño hepático durante el tratamiento con nimesulide (como anorexia, náusea, vómito, dolor abdominal, fatiga, orina obscura o ictericia) deberán ser vigilados cuidadosamente.

A los pacientes que estén bajo tratamiento con nimesulide y que presenten pruebas de funcionamiento hepático anormales se les deberá suspender la administración de este fármaco.

Estos pacientes no deberán ser tratados nuevamente con este medicamento. Se han reportado reacciones adversas hepáticas después de periodos de tratamiento de menos de un mes.

DEXLIN debe ser utilizado con precaución en pacientes con antecedentes de padecimientos hemorrágicos o de úlcera péptica, especialmente en los casos de tratamiento a largo plazo se deberá realizar una observación clínica estrecha; en pacientes con patología del aparato gastrointestinal superior y en sujetos sometidos a tratamiento con anticoagulantes o fármacos que inhiben la agregación plaquetaria. DEXLIN debe ser utilizado con precaución en pacientes ancianos.

No se recomienda la administración concomitante de otros antiinflamatorios no esteroideos durante la terapia con nimesulide.

PRECAUCIONES O RESTRICCIONES DE USO DURANTE EL EMBARAZO O LA LACTANCIA:

Embarazo: Aunque la investigación con nimesulide no ha demostrado toxicidad embriofetal, al igual que como sucede con todos los fármacos, no se recomienda el uso de DEXLIN durante el embarazo.

Lactancia: Aún se desconoce si nimesulide se excreta en la leche materna, sin embargo, no se aconseja su administración durante la lactancia.

REACCIONES SECUNDARIAS Y ADVERSAS: DEXLIN es bien tolerado a las dosis recomendadas. Los efectos indeseables se pueden reducir usando la mínima dosis efectiva por el menor tiempo posible.

Los pacientes tratados con antiinflamatorios no esteroideos por largo tiempo deben tener supervisión médica regular con el fin de vigilar la aparición de eventos adversos.

Las reacciones adversas atribuidas a nimesulide en los diferentes aparatos y sistemas corporales son muy raras y en su mayor parte reversibles.

A continuación se describen éstas de acuerdo con los órganos involucrados:

o   Trastornos de piel y tejido subcutáneo: Se ha reportado “rash”, urticaria, prurito, eritema y angioedema. Reportes internacionales señalan casos aislados del síndrome de Stevens-Johnson y necrólisis epidérmica.

o   Trastornos gastrointestinales: Se puede presentar náuseas, dolor gástrico, dolor abdominal, diarrea, constipación y estomatitis. Se han reportado en raras ocasiones úlcera péptica, perforación o sangrado gastrointestinal, el cual puede ser severo.

o   Trastornos hepatobiliares: Se han observado cambios en los parámetros hepáticos (transaminasas), en su mayor parte transitorios y reversibles. También se han reportado casos aislados de hepatitis aguda e insuficiencia hepática fulminante.

o   Trastornos del sistema nervioso: Se ha observado somnolencia, cefalea, mareo y vértigo.
En muy raras ocasiones se han reportado casos aislados de encefalopatía, compatibles con el síndrome de Reye.

o   Trastornos renales: Se ha presentado oliguria, edema, hematuria aislada e insuficiencia renal.

o   Trastornos en sangre y sistema linfático: Se tienen reportes aislado de púrpura y trombocitopenia.

o   Trastornos respiratorios: Existen reportes aislados de reacciones anafilácticas como disnea y asma, principalmente en pacientes ya alérgicos al ácido acetilsalicílico y a otros antiinflamatorios no esteroideos.

o   Trastornos generales: Casos aislados de hipotermia.

INTERACCIONES MEDICAMENTOSAS Y DE OTRO GENERO: Los pacientes deberán ser vigilados muy rigurosamente si al mismo tiempo se están administrando otras sustancias que tienen tolerancia gástrica limitada. La administración concomitante de nimesulide con anticoagulantes o ácido acetilsalicílico puede llevar a efectos aditivos, incrementando el efecto de estos últimos.

Se recomienda precaución en los pacientes con anormalidades hepáticas, particularmente si se pretende dar nimesulide en combinación con otros fármacos potencialmente hepatotóxicos. La administración simultánea de litio con nimesulide provoca un aumento de los niveles plasmáticos de litio.

A causa del elevado índice de unión de nimesulide con las proteínas plasmáticas, deberán ser vigilados estrechamente los pacientes que reciben simultáneamente hidantoínas e hipoglucemiantes orales del tipo de los sulfamídicos.

ALTERACIONES DE PRUEBAS DE LABORATORIO: Se han reportado cambios en los parámetros hepáticos, particularmente en las transaminasas, en su mayor parte éstos han sido transitorios y reversibles.

PRECAUCIONES Y RELACION CON EFECTOS DE CARCINOGENESIS, MUTAGENESIS, TERATOGENESIS Y SOBRE LA FERTILIDAD: En los estudios de toxicidad crónica de 21 meses de duración, no se encontró efecto carcinogénico ni tumorigénico, durante ni después de la administración de nimesulide.

Las investigaciones sobre la posible actividad mutagénica in vitro de nimesulide, utilizando diferentes pruebas, permitieron establecer que el producto DEXLIN no causa ningún efecto de este tipo.

En los estudios de teratogenicidad en animales de experimentación, con diferentes dosificaciones de nimesulide, no se mostró acción teratogénica.

Por otra parte, utilizando diferentes niveles de dosificación de nimesulide en forma experimental, no se observaron efectos sobre el crecimiento, la fertilidad, el comportamiento de apareamiento, la tasa de concepción, el tamaño de la camada, ni sobre la duración de la gestación en animales de laboratorio.

DOSIS Y VIA DE ADMINISTRACION:

Dosis:

o   Adultos y mayores de 12 años: La dosis consistirá en una tableta de 100 mg cada 12 horas.

o   Dismenorrea: Una tableta cada 12 horas por diez días, iniciando cinco días antes del sangrado.

Vía de administración: Oral.

SOBREDOSIFICACION O INGESTA ACCIDENTAL: MANIFESTACIONES Y MANEJO (ANTIDOTOS): En caso de sobredosis del producto, se recomienda inducir el vómito, lavado gástrico y administración de carbón activado.

Si ocurre una intoxicación, puede ser necesario el empleo de diuréticos alcalinos y en caso de afectar el funcionamiento renal, puede realizarse hemodiálisis.

PRESENTACIONES: Caja con 10 y 20 tabletas.

RECOMENDACIONES PARA ALMACENAMIENTO: Debe mantenerse el medicamento en un lugar seco y fresco.

LEYENDAS DE PROTECCION: Consérvese en lugar seco y fresco. No se deje al alcance de los niños. No se administre a niños menores de un año. Su venta requiere receta médica.

NOMBRE DEL LABORATORIO Y DIRECCION:
ARLEX DE MEXICO, S.A. de C.V.
Puerto Acapulco No. 35 Colonia Piloto
01290 México, D.F.

NUMERO DE REGISTRO DEL MEDICAMENTO:
Reg. Núm. 317M2000, S.S.A.
HEAR-105856/R2000/IPPA