ENTOCORT*  TABLETAS 

ENTOCORT*
TABLETAS
Enema, antiinflamatorio intestinal
ASTRAZENECA, S.A. de C.V.

– FORMA FARMACEUTICA Y FORMULACION

– INDICACIONES TERAPEUTICAS

– FARMACOCINETICA Y FARMACODINAMIA EN HUMANOS

– CONTRAINDICACIONES

– PRECAUCIONES O RESTRICCIONES DE USO DURANTE EL EMBARAZO O LA LACTANCIA

– REACCIONES SECUNDARIAS Y ADVERSAS

– INTERACCIONES MEDICAMENTOSAS Y DE OTRO GENERO

– ALTERACIONES DE PRUEBAS DE LABORATORIO

– PRECAUCIONES Y RELACION CON EFECTOS DE CARCINOGENESIS, MUTAGENESIS, TERATOGENESIS Y SOBRE LA FERTILIDAD

– DOSIS Y VIA DE ADMINISTRACION

– SOBREDOSIFICACION O INGESTA ACCIDENTAL: MANIFESTACIONES Y MANEJO (ANTIDOTOS)

– PRESENTACION

– RECOMENDACIONES PARA ALMACENAMIENTO

– LEYENDAS DE PROTECCION

– NOMBRE DEL LABORATORIO Y DIRECCION

– NUMERO DE REGISTRO DEL MEDICAMENTO

 

FORMA FARMACEUTICA Y FORMULACION:
Cada tableta contiene:

Budesonida …………………………. 2.3 mg
Excipiente c.b.p. ………………… 1 tableta
Cada frasco con diluyente contiene:
Vehículo c.b.p. ……………………… 115 ml

La formulación consiste de dos componentes: una tableta dispersable y un vehículo. El enema se reconstituye antes de su uso.

INDICACIONES TERAPEUTICAS: Enfermedades inflamatorias intestinales.

FARMACOCINETICA Y FARMACODINAMIA EN HUMANOS:

Farmacocinética: La disponibilidad sistémica de budesonida es de 10% si se administra por vía oral, y de aproximadamente 15% (rango de 3 a 50%) de ENTOCORT* enema (administración rectal) a voluntarios sanos. Como es de esperarse para fármacos administrados por vía rectal con importante metabolismo de primer paso, la variabilidad es mayor que por vía oral, esto se debe a diferencias individuales en el drenaje venoso rectal. Después de la administración rectal, la absorción de budesonida es rápida y finalizada en tres horas.

Budesonida tiene un volumen de distribución de aproximadamente 3 lt./kg. La unión a las proteínas del plasma es en promedio de 85 a 90%. La concentración plasmática después de la administración rectal de 2 mg de budesonida es de 2 a 3 nmol/lt. (rango 1 a 9 nmol/lt.), y se logra en 1.5 horas.

La cinética de budesonida es lineal con la dosis (como se demostró por incremento proporcional de Cmáx y ABC después de la dosis oral de 3.9 y 15 mg de budesonida administrada en cápsulas).

Budesonida sufre a través del hígado, un grado elevado (90%) de biotransformación de primer paso a metabolitos de baja actividad glucocorticoide. La actividad glucocorticoide de los principales metabolitos, 6 beta-hidroxibudesonida y 16 alfa-hidroxiprednisolona, es menor a 1% de la actividad de budesonida.

Los metabolitos se excretan como tales o en forma conjugada principalmente por vía renal. Se ha detectado budesonida sin cambios en la orina. Budesonida tiene una rápida depuración sistémica (aproximadamente 1.2 lt./minuto), y la vida media plasmática después de una dosis intravenosa es en promedio de 2 a 3 horas.

Farmacodinamia: El ingrediente activo de ENTOCORT* es budesonida, un glucocorticoide con un alto efecto antiinflamatorio local.

El mecanismo de acción exacto de los glucocorticoides en el tratamiento de la colitis ulcerativa crónica inespecífica no está completamente entendido. Son importantes las acciones antiinflamatorias tales como la inhibición de la liberación del mediador de la inflamación y la inhibición de la respuesta inmune mediada por citocinas. La potencia intrínseca de budesonida medida como la afinidad al receptor glucocorticoide, es aproximadamente 15 veces mayor que la de prednisolona.

A las dosis recomendadas, ENTOCORT* no causa cambios clínicos importantes ni en los niveles basales de cortisol plasmático ni en la respuesta a la estimulación con ACTH. Los efectos matutinos sobre cortisol plasmático y la función adrenal, son significativamente menores comparados a los efectos provocados por 25 mg diarios con enema de prednisolona.

CONTRAINDICACIONES: Hipersensibilidad a los componentes de la fórmula, infecciones locales de origen bacteriano o viral.

PRECAUCIONES O RESTRICCIONES DE USO DURANTE EL EMBARAZO O LA LACTANCIA:

Embarazo: Se debe evitar su administración durante el embarazo a menos que el beneficio sobrepase al riesgo. Se ha demostrado que en animales preñados, la administración de corticoides ocasiona anormalidades en el desarrollo del feto. La importancia de esto en humanos no ha sido establecida.

Lactancia: No hay informes disponibles respecto al paso de budesonida a través de la leche materna.

REACCIONES SECUNDARIAS Y ADVERSAS: Las reacciones adversas más comunes son gastrointestinales: flatulencia, náusea, diarrea. Pueden presentarse reacciones en piel (enrojecimiento y prurito). Reacciones adversas menos comunes incluyen agitación e insomnio.

En raros casos, cuando se administran glucocorticoides por vía rectal, se pueden presentar signos o síntomas de efectos sistémicos por glucocorticoides, incluyendo hipofunción de la glándula adrenal, lo que probablemente depende de la dosis, tiempo de tratamiento, consumo concomitante o previo de glucocorticoides, y sensibilidad individual.

INTERACCIONES MEDICAMENTOSAS Y DE OTRO GENERO: No se ha observado que budesonida interactúe con ningún fármaco empleado para el tratamiento de las enfermedades del intestino. Ketoconazol, un potente inhibidor del citocromo P450 3A (enzima principal metabólica para los corticoides), aumenta los niveles plasmáticos de budesonida administrada por vía oral.

A las dosis recomendadas, cimetidina tiene un ligero e insignificante efecto clínico y omeprazol no tiene efecto sobre la farmacocinética de budesonida administrada por vía oral.

ALTERACIONES DE PRUEBAS DE LABORATORIO: No se han reportado hasta la fecha, alteraciones en las pruebas de laboratorio.

PRECAUCIONES Y RELACION CON EFECTOS DE CARCINOGENESIS, MUTAGENESIS, TERATOGENESIS Y SOBRE LA FERTILIDAD: A las concentraciones terapéuticas recomendadas, no se han reportado efectos sobre carcinogénesis, mutagénesis, teratogénesis, o sobre la fertilidad.

Precauciones adicionales: Se requiere de cuidado especial en el tratamiento de los pacientes que se transfieren del tratamiento sistémico con esteroides al tratamiento con ENTOCORT*, estos pacientes pueden presentar supresión adrenocortical. Por lo tanto, se puede considerar el monitoreo de la función adrenocortical y su dosis de esteroide sistémico debe reducirse con precaución.

Algunos pacientes pueden manifestar durante la fase de eliminación, por ejemplo, dolor muscular y articular. Se debe sospechar de un efecto general insuficiente del glucocorticoide si se presentaran síntomas tales como cansancio, cefalea, náusea y vómito. En estos raros casos, puede ser necesario un incremento temporal en la dosis del glucocorticoide sistémico.

A veces, se desenmascaran alergias (rinitis, eccema) durante la transferencia de la terapia oral con esteroides sistémicos a la terapia con ENTOCORT*. En estos casos, ocasionalmente será necesario un control sintomático con antihistamínicos y/o preparaciones tópicas.

La farmacocinética de budesonida después de la ingesta oral, se ve afectada por una función hepática comprometida, y puede afectar la eliminación de los corticoides. La farmacocinética intravenosa de budesonida, sin embargo, es similar tanto en pacientes con cirrosis hepática como en voluntarios sanos.

Efectos en la habilidad para conducir u operar maquinaria: ENTOCORT* no afecta la habilidad para conducir y operar máquinas.

DOSIS Y VIA DE ADMINISTRACION:

Dosis:

o  Adultos: ENTOCORT* retenido durante la noche, diariamente por cuatro semanas. Si el paciente no se encuentra en remisión después de cuatro semanas, el periodo de tratamiento se puede prolongar a ocho semanas.

o  Niños: Hasta el momento no hay experiencia con ENTOCORT* en niños.

o  Ancianos: Dosificación de adultos.

Vía de administración: Rectal (léase el instructivo anexo).

Nota: ENTOCORT* se reconstituye poniendo una tableta dispersable dentro de la botella de enema, posteriormente se agita la botella vigorosamente por lo menos durante 10 segundos. La tableta se desintegrará rápidamente en la suspensión, misma que se tornará ligeramente amarilla. Se recomienda aplicar inmediatamente el contenido de la botella.

El enema contiene 2.3 mg de budesonida por 115 ml.

SOBREDOSIFICACION O INGESTA ACCIDENTAL: MANIFESTACIONES Y MANEJO (ANTIDOTOS): La sobredosificación aguda con ENTOCORT* , aun en dosis excesivas, no representa un problema clínico. La forma de dosificación -enema- y la vía de administración -rectal-, hacen improbable cualquier sobredosificación prolongada.

PRESENTACION: Caja con 7 tabletas, siete frascos con 115 ml de solución diluyente y 7 bolsas desechables.

RECOMENDACIONES PARA ALMACENAMIENTO: Consérvese a temperatura ambiente entre 15 y 30°C. Agítese antes de usarse.

LEYENDAS DE PROTECCION: Su venta requiere receta médica. No se deje al alcance de los niños. Literatura exclusiva para médicos. Léase el instructivo anexo.

NOMBRE DEL LABORATORIO Y DIRECCION:
Acondicionado y distribuido por:
ASTRAZENECA, S.A. de C.V.
Super Avenida Lomas Verdes No. 67 Fracc. Lomas Verdes
53120 Naucalpan de Juárez, Edo. de México
Hecho en Suecia por: AstraZeneca AB
151 85 Södertälje, Suecia
* Marca registrada

NUMERO DE REGISTRO DEL MEDICAMENTO:
Reg. Núm. 610M98, S.S.A.
EEAR-102816/RM2000/IPPA