TREXOL  SOLUCION INYECTABLE

TREXOL
SOLUCION INYECTABLE
Analgésico
ATLANTIS, S.A. de C.V.

– FORMA FARMACEUTICA Y FORMULACION

– INDICACIONES TERAPEUTICAS

– FARMACOCINETICA Y FARMACODINAMIA EN HUMANOS

– CONTRAINDICACIONES

– PRECAUCIONES O RESTRICCIONES DE USO DURANTE EL EMBARAZO O LA LACTANCIA

– REACCIONES SECUNDARIAS Y ADVERSAS

– INTERACCIONES MEDICAMENTOSAS Y DE OTRO GENERO

– ALTERACIONES DE PRUEBAS DE LABORATORIO

– PRECAUCIONES Y RELACION CON EFECTOS DE CARCINOGENESIS, MUTAGENESIS, TERATOGENESIS Y SOBRE LA FERTILIDAD

– DOSIS Y VIA DE ADMINISTRACION

– SOBREDOSIFICACION O INGESTA ACCIDENTAL: MANIFESTACIONES Y MANEJO (ANTIDOTOS)

– PRESENTACION

– RECOMENDACIONES PARA ALMACENAMIENTO

– LEYENDAS DE PROTECCION

– NOMBRE DEL LABORATORIO Y DIRECCION

– NUMERO DE REGISTRO DEL MEDICAMENTO

 

 

FORMA FARMACEUTICA Y FORMULACION:
Cada cápsula contiene:

Tramadol clorhidrato …………….. 100 mg
Vehículo c.b.p. …………………………. 2 ml

INDICACIONES TERAPEUTICAS: TREXOL está indicado en los procesos que cursen con dolor de moderado a severo, de origen agudo o crónico (fracturas, luxaciones, infarto agudo del miocardio, cáncer, etc.), también puede utilizarse como analgésico preoperatorio, como complemento de anestesia quirúrgica, en el posoperatorio y procedimiento de exploración diagnóstica que cursen con dolor.

FARMACOCINETICA Y FARMACODINAMIA EN HUMANOS: Después de su administración oral más de 90% de TREXOL es absorbido. La diferencia entre el tramadol absorbido y el no metabolizado disponible es probablemente causado por el bajo efecto del primer paso.

El tramadol tiene alta afinidad al tejido (volumen de distribución = 203+40 lt.). La unión a proteínas es de alrededor de 20%.

En humanos el tramadol es principalmente metabolizado por vías de N- y O- desmetilación y conjugación de los productos de la O-desmetilación con ácido glucurónico.

La vida media es de 6.0 horas ± 1.5 en voluntarios.

La vida media de los metabolitos es similar a la de la sustancia origen.

En pacientes de alrededor de 75 años de edad puede estar prolongada en un factor de aproximadamente 1.4.

El tramadol y sus metabolitos son casi completamente excretados por vía renal. En casos de insuficiencia renal y hepática, la vida media podría estar ligeramente prolongada.

En pacientes con cirrosis hepática la vida media de eliminación ha sido determinada de 13.3 ± 4.9 horas (tramadol) y 18.5 ± 9.4 horas (O-desmetiltramadol). En pacientes con insuficiencia renal (depuración de creatinina < 5 ml/minuto) los valores son de 111 ± 3.2 horas y 16.9 ± 3 horas, en casos extremos 19.5 horas y 43.2 horas, respectivamente.

La relación entre las concentraciones séricas y el efecto analgésico es dosis-dependiente pero varía considerablemente en casos aislados. La concentración sérica efectiva usualmente es de 100 a 300 ng/ml.

TREXOL clorhidrato de tramadol es un analgésico considerado dentro del grupo de los agonistas opiáceos, es un potente analgésico.

La administración oral de tramadol es igual de eficaz que en la aplicación parenteral. Esto lo diferencia positivamente de los demás analgésicos de acción central, cuya administración oral va unida a una considerable pérdida de efecto.

Los efectos de TREXOL sobre la circulación mayor, menor y sobre el corazón son escasos y clínicamente poco relevantes, por lo que no existe limitación para su empleo en las enfermedades coronarias acompañadas de dolor. A dosis terapéuticas no causa alteraciones en el aparato respiratorio.

El tramadol es un analgésico de acción central. Es un agonista puro con una afinidad fundamentalmente para el receptor u. Adicionalmente, el tramadol activa sistemas descendentes inhibitorios del dolor, ya que inhibe la reutilización de noradrenalina y serotonina.

El tramadol tiene un efecto antitusivo. La motilidad gastrointestinal no es afectada. La potencia de tramadol es reportada por se de 1/10 a 1/6 de la morfina.

CONTRAINDICACIONES:

o   TREXOL está contraindicado en casos de hipersensibilidad conocida a los componentes de la fórmula, en intoxicación por alcohol, somníferos, analgésicos y psicotrópicos.

o   Pacientes con antecedentes de estados convulsivos.

PRECAUCIONES O RESTRICCIONES DE USO DURANTE EL EMBARAZO O LA LACTANCIA: La administración de TREXOL en el embarazo solamente será llevada acabo ante severas indicaciones y bajo la responsabilidad del médico, valorando riesgo-beneficio.

Si el tratamiento del dolor con opioides está indicado durante el embarazo, debe ser restringido a la administración de dosis únicas. La administración a largo plazo debe ser evitada durante el embarazo, ya que esto podría conducir a síntomas de abstinencia en el neonato.

El tramadol administrado antes o durante el nacimiento no afecta la contractilidad uterina. En los neonatos podría inducir cambios en la frecuencia respiratoria, los cuales no son relevantes clínicamente.

Con respecto a su empleo durante la lactancia, debe tenerse en cuenta que aproximadamente 0.1% de la concentración de tramadol del plasma materno pasa a la leche materna. Después de la administración única de tramadol no es necesario interrumpir la lactancia.

Precauciones especiales: No se administre TREXOL concomitantemente con medicamentos antidepresivos (tricíclicos, serotoninérgicos).

No se administre TREXOL en pacientes con antecedentes de alergia, dependencia o adicción a opioides.

Cuando se toma de acuerdo a las instrucciones, el tramadol podría alterar las reacciones de los conductores de vehículos y de operadores de maquinaria.

No se administre por más de 15 días.

REACCIONES SECUNDARIAS Y ADVERSAS:

o   Sistema cardiovascular: Ocasionalmente hipotensión ortostática, insuficiencia circulatoria y taquicardia.

o   Sistema nervioso central: Ocasionalmente sedación, mareos somnolencia, temblor. En casos aislados convulsiones epileptiformes.

o   Sistema nervioso autónomo: Ocasionalmente reacciones autonómicas como salivación y sudoración.

o   Sistema gastrointestinal: Frecuentemente náuseas y ocasionalmente irritación gastrointestinal (vómito, gastralgia).

INTERACCIONES MEDICAMENTOSAS Y DE OTRO GENERO: Al usarse simultáneamente con otros medicamentos de acción central (tranquilizantes, somníferos) es posible un incremento del efecto depresor de inhibidores de la monoaminooxidasa (MAO).

ALTERACIONES DE PRUEBAS DE LABORATORIO: No se han reportado a la fecha.

PRECAUCIONES Y RELACION CON EFECTOS DE CARCINOGENESIS, MUTAGENESIS, TERATOGENESIS Y SOBRE LA FERTILIDAD:

Toxicidad subaguda: La administración oral, rectal y parenteral durante un periodo largo por semanas o meses en dosis aproximadas, más altas que la dosis terapéutica diaria, no dan indicación de ningún efecto tóxico.

Carcinogenicidad: TREXOL no induce ninguna mutación en ninguno de los sistemas de prueba de mutagenicidad usados (prueba de Ames, prueba de micronúcleos, prueba letal dominante).

Basados en estos descubrimientos y en la ausencia de cualquiera de estos signos en las pruebas de toxicidad crónica, la posibilidad de un efecto carcinogénico puede ser probablemente excluida.

Teratogenicidad, embriotoxicidad, fertilidad: Los estudios de reproducción con TREXOL no dan indicación de ningún efecto teratogénico o embriotóxico. La fertilidad masculina y femenina no se vió afectada.

DOSIS Y VIA DE ADMINISTRACION: La dosificación debe adaptarse a la intensidad del dolor y sensibilidad individual del paciente, en mayores de 14 años, de acuerdo a las siguientes consideraciones:

o   I.V. 100 mg (aplicada lentamente o diluida en solución para infusión).

o   I.M. 100 a 200 mg.

o   S.C. 100 a 200 mg.

Si de acuerdo con la experiencia clínica de demanda de la analgesia requerida es para tratar dolor severo, se recomienda dar la dosis de 100 mg. Como dosis inicial.

Dosis por día: Máximo 400 mg.

En caso de dolor agudo en pacientes con disfunción renal y/o hepática raramente es necesario ajustar la dosis, ya que en estos casos la administración es única e infrecuente.

El dolor crónico debe ser tomado en consideración que la duración del efecto es prolongado y que puede deberse a la acumulación debido a disfunción renal y/o hepática. Por lo tanto, los intervalos de dosificación deberán extenderse por el retraso en la eliminación y de acuerdo con los requerimientos del paciente.

Dosis diaria: Normalmente no excede de los 400 mg de la sustancia (8 cápsulas).

Duración del tratamiento: Bajo el uso prolongado de TREXOL no es posible excluir con certeza el desarrollo de adicción. Por tal motivo, el médico debe decidir la duración del tratamiento, y eventualmente la introducción de pausas en el mismo.

SOBREDOSIFICACION O INGESTA ACCIDENTAL: MANIFESTACIONES Y MANEJO (ANTIDOTOS): Una sobredosificación revierte fácilmente con naloxona, en caso de presentarse por ingestión accidental, desaparecido los efectos secundarios.

PRESENTACION:

Caja con 5 ampolletas de 100 mg con 2 ml.

RECOMENDACIONES PARA ALMACENAMIENTO:

Consérvese en lugar fresco y seco.

LEYENDAS DE PROTECCION:

Su venta requiere receta médica. Consérvese en lugar fresco y seco.

No se deje al alcance de los niños. No se administre a menores de 14 años ni por más de 15 días.

El uso de este medicamento puede alterar la capacidad de reacción y provocar somnolencia, por lo que no debe ser usado por personas que vayan a manejar vehículos ni por aquellas que padezcan crisis convulsivas.

NOMBRE DEL LABORATORIO Y DIRECCION:
ATLANTIS, S.A. de C.V.
Tiburcio Montiel No. 16 Colonia San Miguel Chapultepec
11850 México, D.F.

NUMERO DE REGISTRO DEL MEDICAMENTO:
Reg. Núm. 132M2000, S. S. A.
EEAR-303396/R2000/IPPA